الهدف
تم تصنيع سلسلة جديدة من مشتقات 2-{4-(t-amino)-2-(but-2-yn-1-yl)}-1,3-benzothiazole، وهي:
BZ2 (2-[4-(pyrrolidin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
BZ3 (2-[4-(2-methylpiperidin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
BZ4 (2-[4-(piperidin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
BZ5 (2-[4-(azepan-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
BZ6 (2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
BZ7 (2-[4-(2,6-dimethylpiperidin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole)،
وتم تقييمها مخبرياً كعوامل محتملة مضادة للميكروبات.
الطرق
تم تقييم النشاط المضاد للميكروبات في المختبر باستخدام طريقة الانتشار في الوسط الصلب وطريقة التخفيف في المرق ضد السلالات التالية:
Staphylococcus aureus ATCC 6538p،
Candida albicans ATCC 10231،
Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027،
Escherichia coli ATCC 8739،
Bacillus subtilis ATCC 6633.
كما تم تحديد التركيز المثبط الأدنى (MIC) والتركيز المميت الأدنى (MBC). تمت مقارنة النتائج مع دواءي التحكم الإيجابي سيبروفلوكساسين (5 ميكروغرام/مل) وفلوكونازول (500 ميكروغرام/مل).
النتائج
أظهر المركب BZ5 (2-[4-(azepan-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole) أعلى نشاط مضاد للبكتيريا ضد S. aureus بقيمة MIC بلغت 15.62 ميكروغرام/مل. بينما أظهر المركب BZ7 (2-[4-(2,6-dimethylpiperidin-1-yl)but-2-yn-1-yl]-1,3-benzothiazole) أعلى نشاط مضاد للبكتيريا ضد P. aeruginosa بقيمة MIC بلغت 31.25 ميكروغرام/مل. كما أظهر المركبان BZ2 وBZ5 أعلى نشاط مضاد للفطريات ضد C. albicans بقيمة MIC بلغت 15.62 ميكروغرام/مل لكليهما.
الاستنتاج
أظهرت النتائج وجود تباين في النشاط المضاد للبكتيريا والفطريات اعتماداً على تركيب الأمينات الحلقية في هذه المشتقات الأمينية الأسيتيلينية لمركبات البنزوثيازول.